Целевых значений АД достигает не более 50% пациентов с артериальной гипертонией. Гиперальдостеронизм лежит в основе артериальной гипертонии у каждого четвертого пациента. Самой распространенной причиной гиперальдостеронизма является ожирение.
Т.о., этот патофизиологический механизм является все более актуальной мишенью для фармакологического воздействия.
Биофармацевтическая компания компания Mineralys выпустила пресс-релиз, посвященный результатам исследования 2 фазы Target-HTN. Исследовался новый препарат, имеющий пока рабочее название MLS-101, и представляющий собой селективный ингибитор альдостеронсинтазы (CYP11B2). Препарат не оказывает действие на синтез кортизола, не блокирует минералокортикоидные рецепторы.
Исследование Target-HTN двойное слепое плацебоконтролируемое. В исследование включались лица старше 18 лет, у которых не достигался контроль АГ на фоне приема, как минимум, 2 гипотензивных препаратов (n=200). В сравнении с плацебо испытывалось несколько режимов дозирования нового препарата: 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 мг, 12,5 мг 2 раза в день, 25 мг 2 раза в день.
Наилучший гипотензивный эффект был достигнут на дозе 50 мг один раз в сутки: офисное САД в сравнении с плацебо оказалось ниже на 9.7 mmHg (p=0.010). У принимающих тиазидные диуретики степень снижения оказалась особенно выраженной ( - 13,2 мм рт ст , Р<0,01). Также достоверно снижалось диастолическое АД, среднее и ночное АД по данным СМАД, центральное АД.
Прием нового препарата был достаточно безопасным, на его фоне было зарегистрировано лишь одно серьезное неблагоприятное событие – усугубление ранее имевшейся гипонатриемии. Среднее повышение уровня калия в группе 50 мг составило 0,25 ммоль/л. Из всех пациентов, получавших экспериментальный препарат, повышение уровня калия более 6 ммоль/л было зафиксировано у 6 человек. Поскольку препарат обладает коротким периодом полувыведения, его неблагоприятное воздействие на электролитный обмен было быстро устранено.
По материалам:
Пресс-релиз «Mineralys Therapeutics Announces Positive Topline Phase 2 Data for MLS-101 in the Target-HTN Trial Evaluating the Treatment of Uncontrolled and Resistant Hypertension» от 16.11.2022
Интересно, что российский биомедицинский стартап Target Medicals (https://navigator.sk.ru/) также в настоящее время разрабатывает свой собственный селективный ингибитор альдостеронсинтазы. Этот проект был одним из немногих в РФ, поддержанных «большой фармой» (в данном случае, компанией Астра Зенека) (https://www.interfax.ru/).
Текст: Шахматова О.О.
